江苏执业药师药学专业知识二备考资料:抗心力衰竭药
主要药物:
(1)强心苷类——减轻症状和改善心功能。
(2)利尿剂。
(3)醛固酮受体阻断剂——螺内酯。
(4)β受体阻断剂——第二节。
(5)血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI),显著降低死亡率——第四节。
(6)血管紧张素Ⅱ受体阻断剂(ARB),与ACEI相近——用于因严重咳嗽而不能耐受ACEI者——第四节。
第一亚类 强心苷类正性肌力药
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
机制——抑制衰竭心肌细胞膜上Na+,K+-ATP酶,使细胞内Na+水平升高,促进Na+-Ca2+交换,提高细胞内Ca2+水平——正性肌力。
强心苷正性肌力作用的机制:
①抑制心肌细胞膜上的强心苷受体Na+-K+-ATP酶活性,导致钠泵失灵;
②Na+-Ca2+双向交换机制。
最终导致心肌细胞内Ca2+增加,心肌的收缩加强。
不产生耐受性,是唯一能保持左室射血分数持续增加的药物。
可缓解症状、改善临床状态;
不足——不能减少远期死亡率和改善预后。
(1)地高辛
(2)甲地高辛:效应较强、排泄速度较快、安全性高。
(3)去乙酰毛花苷(西地兰D):溶解性和稳定性好,为常用的注射液。速效。
(4)毛花苷丙(西地兰C):速效。
(5)洋地黄毒苷:长效。经肝脏代谢,受肾功能影响小,可用于肾功能不全者。体内消除缓慢,有蓄积性。
(6)毒毛花苷K:速效。以原形经肾脏排出,蓄积性低。
临床使用最多——地高辛和去乙酰毛花苷。
1.地高辛——口服
唯一被FDA确认能有效治疗慢性心力衰竭的正性肌力药。
更适用于心力衰竭伴有快速心室率的心房颤动患者。
急性心力衰竭
——并非地高辛的应用指征;
应使用其他治疗措施,而地高辛仅作为长期治疗措施的开始阶段而发挥部分作用。
2.注射液——毛花苷丙
增加急性心力衰竭者心排血量和降低左心室充盈压。
适用于并发快速室率诱发的慢性心力衰竭急性失代偿——尽快控制心室率。
(二)典型不良反应
洋地黄类药治疗指数窄,易发生中毒。
治疗量约为中毒量的1/2,最小中毒量为最小致死量的1/2——即使轻微的血药浓度变化,也会产生很严重的结果。
不良反应(中毒症状,极其重要!):
1.胃肠道症状——洋地黄中毒的信号,表现为:厌食、恶心、呕吐或腹痛。
2.心血管系统——(1)心律失常,最多见的是室性早搏、室上性心动过速;(2)加重心力衰竭。
3.神经系统——意识丧失、眩晕、嗜睡、烦躁不安、神经异常、亢奋。
4.感官系统——色觉异常(红-绿、蓝-黄辨认异常)。
【洋地黄类药物——不良反应】
不良反应洋地黄,胃肠反应心失常。
红绿不分成色盲,神经亢奋睡得香。
(三)禁忌证:
1.预激综合征伴心房颤动或扑动者。
2.伴窦房传导阻滞、Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞又无起搏器保护者。
3.梗阻性肥厚性心肌病、重度二尖瓣狭窄。
4.室速、室颤。
5.急性心肌梗死后,特别是有进行性心肌缺血者。
简记——除了心衰伴有房颤、房扑之外。
(四)药物相互作用——跟各种药物合用,几乎都是增加洋地黄类药物的毒性。
1.与胺碘酮合用血清地高辛浓度增加70%~100%。处理——剂量应减半。
2.与噻嗪类和袢利尿剂合用可引起低钾血症和低镁血症,增加洋地黄中毒的危险。
3.同时口服红霉素、克拉霉素和四环素等,地高辛生物利用度和血药浓度增加。
二、用药监护
(一)药物的选择和患者用药的依从性
(1)严格审核剂量。
(2)2周内未用过洋地黄毒苷者,才能按照常规给予。以免重复用药,出现过量和中毒。
(3)毒毛花苷K毒性剧烈,过量时可引起严重心律失常;近1周内用过洋地黄制剂者,不宜应用。
(二)关注患者中毒的易感因素
(1)肾功能损害;肝功能不全者应选用不经肝脏代谢的地高辛;老年患者。
(2)电解质紊乱——尤其是低钾血症、低镁血症、高钙血症可加大地高辛中毒的危险——心律失常。
(3)甲状腺功能减退者。
(三)监护临床中毒的症状
(四)辨证对待治疗药物浓度监测
(1)不能仅凭药物监测来调整剂量。血清地高辛的浓度为0.5~1.0ng/ml相对安全。
(2)不能单凭药物浓度来判定是否中毒。
三、主要药品
1.地高辛
【适应证】
①急、慢性心力衰竭;
②控制心房颤动,心房扑动引起的快速心室率,室上性心动过速。
【注意事项】
(1)定期监测血浆浓度、血压、心率及心律,心电图,心功能,电解质尤其是血钾、镁及肾功能。
(2)不能与含钙注射液合用。
(3)如漏服,尽快服药弥补;如漏服时间超过12h,就不要补服,以免与下次服用时间靠得太近增加中毒危险。
2.去乙酰毛花苷
【适应证】
急性心力衰竭,慢性心力衰竭急性加重,控制心房颤动、心房扑动引起的快心室率。
第二亚类 非强心苷类正性肌力药
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
1.β受体激动剂
(1)多巴胺——急性心衰,以及各种原因引起的休克;
(2)多巴酚丁胺——多巴胺无效者。
二者半衰期都较短,需要持续静脉滴注,长期使用易发生耐药性。
2.磷酸二酯酶(PDE)Ⅲ抑制剂:米力农、氨力农。
仅限于短期使用,长期使用可增加死亡率。
机制——提高心肌细胞内环磷腺苷(cAMP)水平而增强心肌收缩力,并扩张外周血管。
(二)典型不良反应
1.β受体激动剂
常见——胸痛、呼吸困难、心悸、心律失常、心搏快而有力。
长期用于周围血管病患者——手足疼痛或发冷,局部组织坏死或坏疽。
2.磷酸二酯酶Ⅲ抑制剂
米力农较氨力农少见,主要可致:
①心律失常
②血小板减少
(三)禁忌证
1.β受体激动剂
多巴胺禁用于:
(1)快速型心律失常者。
(2)环丙烷麻醉者——室性心律失常发生的可能性增加。
(3)嗜铬细胞瘤患者。
多巴酚丁胺禁用于:梗阻性肥厚型心肌病患者。
2.磷酸二酯酶Ⅲ抑制剂,禁用于:
(1)严重低血压。
(2)严重失代偿性循环血容量减少。
(3)室上性心动过速和室壁瘤。
(4)严重肾功能不全。
(5)急性心肌梗死急性期。
(6)严重的阻塞性心瓣膜病。
(7)梗阻性肥厚型心肌病。
(四)药物相互作用
磷酸二酯酶Ⅲ抑制剂可加强洋地黄的正性肌力作用,故应用期间不必停用洋地黄。
二、用药监护
(一)多巴胺
(1)应用前须先纠正低血容量;
(2)休克纠正后应减慢滴速;突然停药可发生严重低血压,故应逐渐递减。
(3)有强烈的血管收缩作用,输液过程中不慎渗出血管,可致组织坏死——选用粗大的静脉(如中心静脉)给药;如已发生液体外溢:酚妥拉明。
(二)磷酸二酯酶抑制剂
(1)在应用氨力农前宜先应用洋地黄制剂控制心室率。
(2)米力农在葡萄糖注射液中不稳定,宜使用0.9%氯化钠注射液。
【模拟测试·练习版】
1.地高辛的作用机制系通过抑制下述哪种酶起作用
A.磷酸二酯酶
B.鸟苷酸环化酶
C.腺苷酸环化酶
D.Na+,K+-ATP酶
E.血管紧张素转化酶
2.地高辛的不良反应是
A.高尿酸血症
B.房室传导阻滞
C.窦性心动过速
D.停药反应
E.血管神经水肿
3.易产生心脏毒性的抗心力衰竭药
A.米力农
B.地高辛
C.依那普利
D.硝酸甘油
E.氢氯噻嗪
[4—6]
A.呋塞米
B.地高辛
C.依那普利
D.米力农
E.多巴酚丁胺
4.激动心肌及β受体的抗心力衰竭药是
5.治疗心房颤动的抗心力衰竭药是
6.抑制心肌及血管重构的抗心力衰竭药是
X型题
7.下述哪些药物在加强心肌收缩力的同时,减慢房室传导
A.毛花苷C
B.洋地黄毒苷
C.地高辛
D.肾上腺素
E.异丙肾上腺素
8.具有减慢心率和加强心肌收缩性的药物有
A.洋地黄毒苷
B.奎尼丁
C.毒毛花苷K
D.维拉帕米
E.普鲁卡因胺
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