江苏执业药师药学专业知识一备考资料：快速释放制剂

　　本章要点 　　1.缓释、控释制剂分类、特点

　　2.缓释、控制制剂的释药原理

　　3.缓释、控释制剂的常用辅料和作用

　　4.经皮给药制剂的处方材料

　　5.靶向制剂的分类

　　6.脂质体特点、组成与结构

　　7.微球的载体材料

　　8.微囊的材料

　　第一节　快速释放制剂

　　口服速释制剂：口服后能快速崩解或者溶解的固体制剂。通过增加药物的溶解度和溶出速度，实现口腔或胃肠道迅速吸收。

　　特点：起效快、生物利用度高。

　　制备技术：固体分散、包合。

　　一、口服速释片剂

　　(一)分散片

　　在水中能迅速崩解并均匀分散的片剂。可加水分散后口服，也可含于口中吮服或吞服。

　　1.特点

　　﹥适于要求快速起效的难溶性药物和生物利用度低的药物

　　﹥不适于毒副作用较大、安全系数较低和易溶于水的药物

　　﹥适合于老、幼和吞服困难患者。

　　2.分散片的质量要求

　　(1)溶出度测定：分散片系针对难溶性药物。

　　(2)分散均匀性：15℃～25℃水，3分钟内完全崩解

　　(二)口崩片

　　在口腔内不需要用水即能迅速崩解或溶解的片剂。

　　制备方法：直接压片和冷冻干燥法(口服冻干片)。

　　1.口崩片的特点

　　(1)吸收快，生物利用度高;

　　(2)唾液即可使其崩解或溶解，服用方便，患者顺应性高;

　　(3)胃肠道反应小，副作用低;

　　(4)避免了肝脏的首过效应。

　　(三)速释技术与释药原理

　　1.固体分散技术

　　药物高度分散在载体材料中形成的固态分散物。

　　(1)固体分散体的分类

　　①低共熔混合物;②固态溶液;③共沉淀物。

　　(2)固体分散体的特点

　　①延缓药物的水解和氧化，掩盖药物的不良气味和刺激性，使液态药物固体化;

　　②难溶性药物以分子状态分散在水溶性载体中，可加快药物的溶出，提高药物的生物利用度;

　　③采用难溶性载体可达到缓释作用;

　　④采用肠溶性载体可以控制药物仅在肠中释放;

　　⑤固体分散体不稳定，久贮会发生老化现象。

　　(3)速释原理

　　①药物的分散状态：药物以分子态、胶体状态、亚稳定态、微晶态与无定形分散于载体材料中，分散度高，溶出速度快。

　　载体材料可防止已分散的药物再聚集而结晶。

　　②载体材料对药物溶出的促进作用

　　1)水溶性载体材料提高了药物的可润湿性

　　2)载体保证了药物的高度分散性(PEG)

　　3)载体材料对药物有抑晶性(PVP)

　　2.包合技术

　　一种分子(客分子)被包藏于另一种分子(主分子)的空穴结构内，形成包合物的技术。

　　(1)包合技术的特点：①增加药物溶解度和生物利用度。②掩盖药物的不良气味，降低药物的刺激性。③减少挥发性成分的挥发损失，并使液体药物粉末化。④对易受热、湿、光照影响的药物，包合后可提高稳定性。

　　二、滴丸剂

　　固体或液体药物与适宜的基质加热熔融溶解、乳化或混悬于基质中，再滴入不相混溶的冷凝介质中，由于表面张力的作用使液滴收缩成球状而制成的制剂，主要供口服用。

　　含服5～15分钟就能起效，最多不超过30分钟。

　　(一)滴丸剂的特点

　　(1)设备简单、操作方便、工艺周期短、生产率高。

　　(2)工艺条件易于控制，质量稳定，剂量准确，受热时间短，利于易氧化、挥发性药物稳定性。

　　(3)基质能容纳较多液态药物，使液态药物固形化。

　　(4)用固体分散技术制备的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高的特点。

　　(5) 五官科制剂(耳、眼科)多为液态或半固态剂型，作用时间持久，制成滴丸剂可起到延效作用。

　　(二)滴丸剂的常用基质

　　(1)水溶性基质：聚乙二醇类(聚乙二醇6000、聚乙二醇4000)，硬脂酸钠、甘油明胶、泊洛沙姆、聚氧乙烯单硬脂酸酯(S-40)。

　　(2)脂溶性基质：硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、虫蜡、蜂蜡。