江苏执业药师药学专业知识一备考资料：靶向制剂

　　借助载体、配体或抗体将药物选择性地浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。

　　(一)靶向制剂的特点

　　﹥提高药物在治疗部位的浓度，增加药物对靶组织的指向性和滞留性;

　　﹥降低药物对正常细胞的毒性、减少剂量;

　　﹥提高药物制剂的生物利用度;

　　﹥提高药品的安全性、有效性、可靠性和顺应性。

　　﹥要求：定位浓集、控制释药、无毒及生物可降解性。

　　(二)靶向制剂的分类

　　1.按作用方式分为：

　　(1)被动靶向制剂：载药微粒进入体内被巨噬细胞作为异物吞噬而产生的体内分布特征。

　　被动靶向的微粒经静脉注射后其在体内的分布首先取决于粒径的大小：

　　①小于10nm 积集于骨髓;

　　②小于7μm 肝、脾靶向;

　　③大于7μm 肺靶向。注：微粒的表面性质对分布也起重要作用。

　　(2)主动靶向制剂

　　﹥用修饰的药物载体将药物定向输送到靶区。

　　﹥包括修饰的药物载体和前体药物。例如，修饰性脂质体(长循环脂质体、免疫脂质体、糖基修饰的脂质体)、修饰的纳米乳、修饰的微球、修饰的纳米球(聚乙二醇修饰的纳米球、免疫纳米球)。

　　(3)物理化学靶向制剂

　　﹥用物理和化学法使靶向制剂在特定部位发挥药效。

　　﹥包括磁导向制剂、热敏感制剂、pH敏感制剂和栓塞性制剂。

　　2.按靶向机理

　　分为生物物理靶向制剂、生物化学靶向制剂、生物免疫靶向制剂及双重、多重靶向制剂。

　　3.按制剂类型

　　分为乳剂、脂质体、微囊、微球、纳米囊、纳米球、磁性导向微粒。

　　4.按靶向部位

　　分为肝、肺、淋巴、骨髓、结肠靶向制剂(酶控制型、pH敏感型、时滞型和压力依赖型)。

　　(四)靶向性评价

　　1.相对摄取率re：re=(AUCi)p/(AUCi)s

　　re>1表示有靶向性， re≦1则无靶向性。

　　同一器官，不同制剂。

　　2.靶向效率te：te =(AUC)靶/(AUC)非靶

　　te表示药物制剂或药物溶液对器官的选择性，te值大于1表示对器官有选择性，te值越大，选择性越强。

　　3.峰浓度比Ce：Ce =(Cmax)p/(Cmax)s

　　峰浓度比Ce值越大，表示改变分布的效果越明显。