江苏执业药师药学专业知识一备考资料:药物的结构与作用5
四、药物的手性特征及其对药物作用本质的影响
1.对映异构体之间具有等同的药理活性和强度
此类药物手性中心不涉及活性中心,属静态手性类药物。如普罗帕酮、氟卡尼。
口诀:普通衣服都相同
2.对映异构体之间药理活性相同,但强弱不同
如:氯苯那敏、萘普生、氧氟沙星
口诀:氟本同根生,强弱何必争
3.对映异构体中一个有活性,一个没有活性
如:L-甲基多巴;S-氨己烯酸;R-索他洛尔;S-阿替洛尔
口诀:他有没有多替自己活
4.对映异构体之间产生相反的活性
如:哌西那朵(反派)、扎考必利、异丙肾上腺素、依托唑啉等
口诀:一反派必作死
5.对映异构体之间产生不同类型的药理活性
如:①右丙氧芬(镇痛)——左丙氧芬(镇咳);
②麻黄碱(血管收缩,舒张支气管)——伪麻黄碱(只能作为支气管扩张药);
③奎宁(抗疟)——奎尼丁(抗心律失常)。
6.一种对映体具有药理活性,另一对映体具有毒性作用
口诀:青绿色的米多半有毒
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