江苏执业药师考试西药一试题（五）

　　问题提问

　　1. 人体胃液约 0.9～1.5，下面最易吸收的药物是

　　A.奎宁(弱碱 pka8.0)

　　B.卡那霉素(弱碱 pka7.2)

　　C.地西泮(弱碱 pka3.4)

　　D.苯巴比妥(弱酸 pka7.4)

　　E.阿司匹林(弱酸 pka3.5)

　　2. 能够增强药物亲水性的基团是

　　A.烃基

　　B.卤素

　　C.苯基

　　D.羟基

　　E.酯

　　3. 手性药物的对映异构体之间在生物活性上有时存在很大差别。下列药物中，一个异构体具有麻痹 作用，另一个对映异构体具有中枢兴奋作用的是

　　A.苯巴比妥

　　B.米安色林

　　C.氯胺酮

　　D.依托唑啉

　　E.普鲁卡因

　　4. 下列属于前药的抗肿瘤药是

　　A.羟喜树碱

　　B.异环磷酰胺

　　C.阿糖胞苷

　　D.奥沙利铂

　　E.氟尿嘧啶

　　5. 在吗啡结构中 17 位氮原子上引入烯丙基，可用于吗啡中毒解救的药物是

　　A.美沙酮

　　B.哌替啶

　　C.阿托品

　　D.可待因

　　E.纳洛酮

　　答案解析

　　1. 【答案】D。解析：本题考查药物解离常数(pKa)、体液介质 pH 与药物在胃和肠道中的吸收关系。弱酸性药物易在酸性环境中吸收，根据 lg[HA]/[A-]=pKa-pH，计算可得，苯巴比妥药物，非解离型的浓度更大，更易吸收。

　　2. 【答案】D。解析：一些基团可以改变药物的溶解性。羟基、氨基、季铵基团、羧酸、磺酸基能增加药物的亲水性。

　　3. 【答案】C。解析：本题考查的是手性特征对药物作用的影响。氯胺酮为中枢性麻醉药，(+)-(S)-对映体才有麻醉作用，而(-)-(R)-对映体则产生中枢兴奋作用。

　　4. 【答案】B。解析：本题考查烷化剂抗肿瘤药。环磷酰胺、异环磷酰胺属于前药。

　　5. 【答案】E。解析：本题考查了纳洛酮的结构。纳洛酮是在吗啡结构中 17 位氮原子上引入烯丙基，为阿片受体拮抗剂，可用于吗啡中毒解救。