江苏执业药师考试西药一试题（19）

　　问题提问

　　1. 下列关于药物的跨膜转运的说法，错误的是

　　A. 被动转运是顺浓度差转运，转运速度与浓度差成正比

　　B. 一些生命必需物质(如 K+、Na+等)，通过主动转运方式透过生物膜

　　C.绝大多数药物是以简单扩散形式进行跨膜转运的

　　D. 易化扩散顺浓度差转运，不耗能，转运速度与被动转运相当

　　E. 一些大分子物质(如多肽、蛋白质等)主要是以膜动转运形式吸收

　　2. 药物在体内各组织和器官分布是不均衡的，其中与血浆蛋白结合的能力是造成不均衡分布的原因 之一。关于药物与血浆蛋白结合的说法，错误的是

　　A.与血浆蛋白结合能力强的药物的代谢减慢

　　B.与血浆蛋白结合能力强的药物的排泄减慢

　　C.与血浆蛋白结合能力强的药物的吸收减慢

　　D. 联合用药时，与血浆蛋白结合能力强的药物，会将与血浆蛋白结合能力弱的药物，发生竞争置 换，易产生毒副作用。

　　E. 与血浆蛋白结合能力强的药物的作用时间延长

　　3. 抗精神病药主要用于治疗精神分裂症和有精神病性症状的精神障碍的一类药物。目前认为，几乎 所有的抗精神病药物都能阻断脑内多巴胺受体(尤其是多巴胺 D2 受体)而具有抗精神病作用。下列关于抗精神病药物的构效关系的说法，错误的是

　　A. 吩噻嗪类抗精神病药物的代表药物是氯丙嗪，主要的副作用是锥体外系作用

　　B. 奋乃静有光毒化过敏反应，产生的原因是药物遇光会分解，生成自由基并与体内一些蛋白质作 用，发生过敏反应

　　C. 庚氟奋乃静属于前药，在注射部位贮存并缓慢释放出氟奋乃静，可使药物维持作用时间延长

　　D.齐拉西酮是根据骈合原理而设计的非经典抗精神病药，是利培酮的活性代谢物

　　E.氯丙嗪易被氧化，在空气或阳光中放置，渐变为红色，是由于吩噻嗪环的 S 和 N 有丰富的电荷密度

　　答案解析

　　1. 【答案】D。解析：本题考查药物跨膜转运的方式及特点。被动转运是物质从高浓度区域向低浓度区域的转运，不需要载体，不消耗能量。转运速度与膜两侧的浓度差成正比。药物大多数以这种方式 通过生物膜。被动转运包括滤过和简单扩散。大多数药物以简单扩散方式通过生物膜。主动转运是逆浓 度梯度，需要能量、需要载体的一种转运方式，通常一些生命必需物质(如 K+，Na+，I-，单糖，氨基酸，水溶性维生素)以该种方式转运。易化扩散又称中介转运，转运速率大大超过被动扩散，是顺浓度 梯度，不需要能量。膜动转运是蛋白质和多肽的重要吸收方式。

　　2. 【答案】C。解析：本题考查药物与血浆蛋白结合的特点。与血浆蛋白结合能力强的药物的代谢、排泄减慢，作用时间延长。若把与血浆蛋白结合能力强的药物会将与血浆蛋白结合能力弱的药物联合用药时，会发生竞争置换。药物与血浆蛋白的结合对吸收无影响。

　　3. 【答案】D。解析：本题考查抗精神病药。齐拉西酮是根据骈合原理而设计的非经典抗精神病药。帕利哌酮是利培酮的活性代谢物，虽然该药存在手性中心，但药用为外消旋体。